| C02K X01 Bosentan - G04B E03 Sildenafil |
ATC1 | C02K X01 Bosentan |
ATC2 | G04B E03 Sildenafil |
Nivå | Ta forholdsregler. (les mer...) |
Konsekvens | Nedsatt konsentrasjon av sildenafil (50-70 %); økt konsentrasjon av bosentan (50 %) |
Håndtering | Dosetilpasning: Dosebehovet av sildenafil vil anslagsvis rundt dobbelt så høyt ved samtidig behandling med bosentan. Interaksjonsgrad vil kunne variere mye og kombinert bruk krever nøye klinisk oppfølging av effekter og bivirkninger både av bosentan og sildenafil og ytterligere dosejustering av begge midlene ved behov.
|
Mekanisme | Bosentan øker metabolismen av sildenafil via CYP3A4. Sildenafils effekt på bosentankonsentratsjonen skyldes mest trolig at sildenafil hemmer transportpumper av OATP-type. |
Grunnlag | Interaksjonsstudier |
Referanser |
1. | Paul GA, Gibbs JSR, Boobis AR et al. Bosentan decreases the plasma concentration of sildenafil when coprescribed in pulmonary hypertension. Br J Clin Pharmacol 2005; 60: 107–12. Les mer... |
2. | Burgess G, Hoogkamer H, Collings L et al. Mutual pharmacokinetic interactions between steady-state bosentan and sildenafil. Eur J Clin Pharmacol 2008; 64: 43–50. Les mer... |